Cefradin

Cefradin (och bekannt als Cephradin), 7-[D-2-amino-2(1,4cyclohexadien1-yl)acetamido]-3-methyl-8-0x0-5thia-l-azabicyclo[4.2.0] oct-2- ene-2-Carboxylsäure Monohydrat (111 ass en semi-syntheteschen Cephalosporin Antibiotikum. mëndlech, intramuskulär an intravenös benotzt. D'Struktur vum Cephradin ass ähnlech wéi déi vum Cephalexin, den eenzegen Ënnerscheed ass am sechs-Member Ring. Cephalexin huet dräi Duebelbindunge bilden en aromatesche System wärend Cephradin zwee Duebelbindungen am selwechte Rank huet^[1].

Figur1 déi chemesch Struktur vun Cefradin;
Cephradine ass e wäiss kristallin Pudder mat engem Molekulargewiicht vun 349,4^[2]. D'Synthese vu Cephradin gouf diskutéiert^[3]. Cephradine ass fräi löslech an wässerleche Léisungsmëttel. Et ass en Zwitterion, déi souwuel eng alkalesch Aminogrupp an eng sauer Carboxylgrupp enthält. Am pH-Beräich vun 3-7 existéiert Cephradin als intern Salz^[4]. Cephradine ass stabil fir 24 Stonnen bei 25 "am pH-Bereich vun 2-8. Well et stabil an sauerem Medien ass, gëtt et wéineg Aktivitéitsverloscht an der Magenflëssegkeet; Verloschter vu manner wéi 7% goufen gemellt.^[5].
Cephradine ass schwaach u mënschlech Serumproteine ​​gebonnen. De Medikament war manner wéi 20% un d'Serumproteine ​​gebonnen^[4]. Bei enger Serumkonzentratioun vun 10-12 pg/ml war 6% vum Gesamtmedikament am Protein-gebonne Komplex. Eng aner Etude^[6]fonnt datt bei enger Gesamtkonzentratioun vun 10 pg / ml 28% vum Medikament am Protein-gebonnenen Zoustand war; bei enger Gesamtkonzentratioun vun 100 pg / ml, 30% vum Medikament war am Protein-gebonnenen Zoustand. Dës Etude huet och gewisen datt d'Zousatz vu Serum zu Cephradin d'Antibiotikaktivitéit reduzéiert huet. Eng aner Etude^[2]huet gewisen datt d'Proteinbindung vu Cephradin vun 8 bis 20% variéiert, ofhängeg vun der Konzentratioun vum Medikament. Wéi och ëmmer, eng Etude vu Gadebusch et al.^[5]fonnt keng Ännerung am MIC vun Cephradine Richtung entweder Staphylococcus aureus oder Escherichia coli no der Zousätzlech vun mënschlech Serum.